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在癌癥中，因MET突變導(dǎo)致的c-MET異常激活會(huì)促進(jìn)血管生成、并且促進(jìn)癌癥擴(kuò)散至其它器官組織，也就是說(shuō)，更容易發(fā)生轉(zhuǎn)移。
作為一種原癌基因，MET異常在所有非小細(xì)胞肺癌中約占2%~4%。同時(shí)這類異常也可能導(dǎo)致EGFR抑制劑耐藥，約10%~20%的EGFR抑制劑耐藥表現(xiàn)為MET擴(kuò)增突變，對(duì)第三代EGFR抑制劑(比如奧希替尼)耐藥的患者中MET異常的比例更是*達(dá)25%;約10%的ALK抑制劑耐藥也會(huì)表現(xiàn)為MET擴(kuò)增。
仿制藥版本：老撾盧修斯制藥，品名為Teponi，片劑，規(guī)格：225mg/片*60片。價(jià)格一般在：2000-5000元/盒
老撾版 特泊替尼
適應(yīng)癥：特泊替尼適應(yīng)癥主要是MET基因外顯子14跳躍突變陽(yáng)性不可切除進(jìn)展和復(fù)發(fā)的非小細(xì)胞肺癌。
用法用量:
推薦劑量：500mg每天一次，餐后口服。在1期臨床試驗(yàn)中，最*爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受劑量。
劑量調(diào)整：如果因不良反應(yīng)需要減量，可減量至250mg每天一次。如果仍無(wú)法耐受250mg每天一次，永久停藥。
作用機(jī)制：鹽酸替波替尼是一種低分子化合物，對(duì)間質(zhì)上皮轉(zhuǎn)化因子（MET）具有抑制作用，是受體酪氨酸激酶。鹽酸替波替尼抑制MET的磷酸化，通過(guò)抑制下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，被認(rèn)為表現(xiàn)出腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。
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